| Summary: | La modification de l'albumine sérique bovine (BSA) par la tyramine N-1'-désoxysorbitol (TDS) via la trichlorotriazine et le 1-éthyl-3-(3-diméthylaminopropyl)carbodiimide (EDAC) a été optimisée dans le but d'obtenir des composés dotés d'une spécificité tumorale. Nous avons obtenu la BSAm1 ou BSA modifiée via la trichlorotriazine (8 moles de TDS par mole de protéine) et la BSAm2 ou BSA modifiée via l'EDAC (38 moles de TDS par mole de protéine). Les BSA glycosylées ont été marquées au 99mTc et injectées par voie i.v. à des souris porteuses de tumeur mammaire EMT-6, de même que les témoins 99mTc-BSA et 125I-BSAm (BSA modifiée via la trichlorotriazine par un 125I-TDS). Des études de biodistribution et d'imagerie ont révélé une accumulation essentiellement hépato-splénique de 99mTc-BSAm1 et 99mTc-BSAm2 par rapport à un court séjour dans le sang et une captation tumorale négligeable (inférieure à 1 % DI/g tumeur), résultats attribués en fait à des radiocolloïdes formés in vivo. La 125I-BSAm, par contre, témoigne d'une bonne spécificité tumorale (maximum de captation à 3 heures : 9.8 ± 1.1 % DI/g tumeur), d'une faible captation non spécifique et d'une stabilité radioisotopique. La présente étude montre l'importance du TDS dans l'amélioration de la captation tumorale de même que le marquage à l’iode-125 se révèle être le plus approprié pour ce type de modification protéique. Il serait intéressant de modifier la BSA par le 125I-TDS via l'EDAC afin d'évaluer les potentialités de ce composé en matière de visualisation de tumeurs par imagerie.
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