Development of antibiotic-based ophthalmic preparations for the treatment of local infections

• Main Author: Dubald, Marion
• Other Authors: Lyon
• Language: en
• Published: 2017
• Subjects: Formes ophtalmiques; Polymères; Préparations semi-solides; Cyclodextrines; Ophthalmic forms; Polymers; Semi-solid preparations; Cyclodextrins; 615
• Online Access: http://www.theses.fr/2017LYSE1201

Depuis ces dernières décennies, l'administration ophtalmique est devenue une voie privilégiée des molécules en vue d'une action locale. La sécurité, l'efficacité et l'acceptabilité de ces médicaments imposent une formulation stérile et facilement applicable pour l'amélioration de l'observance du patient. L'objectif de ce travail a été de développer une forme ophtalmique topique efficace, facilement applicable et contenant un principe actif (PA) d'intérêt. Les études d'encapsulation du PA dans des particules de polymères en vue de sa protection mettent en évidence la difficulté de formuler des vecteurs avec un PA hydrosoluble. Son instabilité en solution aqueuse a été démontrée lors des études de stabilité et a orienté le choix galénique vers des préparations semi-solides. L'absence, ou la faible quantité d'eau présente, améliore la stabilité du PA. L'association des cyclodextrines dans la formulation montre une nette stabilisation du PA dans les préparations semi-solides. Les études de caractérisation de ces formes mettent en évidence la stabilité du PA dans une pommade hydrophobe et dans une émulsion en présence de cyclodextrine. De plus, les essais de microbiologie démontrent l'intérêt de l'utilisation d'une émulsion dans l'efficacité de la forme pharmaceutique contre Staphylococcus aureus. Les formes ophtalmiques mise au point présentent un intérêt majeur dans le traitement d'infections oculaires localisées en remplacement des thérapeutiques actuellement sur le marché === Over the last few decades, ophthalmic administration has become a preferred route for molecules for local action. The safety, efficacy and acceptability of these drugs require a sterile and easily applicable formulation for improved patient compliance. The objective of this work was to develop an effective, easily applicable topical ophthalmic form containing a drug of interest. Studies of the encapsulation of API in polymer particles for protection show the difficulty of formulating vectors with a water-soluble API. The instability of the drug in aqueous solution has been demonstrated in stability studies and guided galenic choice to semi-solid preparations. The absence, or small amount of water, improves the stability of the API. The association of cyclodextrins in the formulation shows a marked stabilization of the drug in semi-solid preparations. Characterization studies of these forms demonstrate the stability of the drug in a hydrophobic ointment and in an emulsion in the presence of cyclodextrin. Moreover, microbiological tests demonstrate the advantage of using an emulsion in the efficacy of the pharmaceutical form against Staphylococcus aureus. The ophthalmic forms developed are major interest in the treatment of localized eye infections in place of the therapeutics currently on the market