Carreadores lipídicos nanoestruturados para incorporação de complexos de cobre(ii) aplicáveis no estudo frente ao Mycobacterium tuberculosis /

• Main Author: Sato, Mariana Rillo.
• Other Authors: Universidade Estadual Paulista "Júlio de Mesquita Filho" Faculdade de Ciências Farmacêuticas.
• Format: Others
• Language: Portuguese
• Published: Araraquara, 2016
• Subjects: Tuberculose.; Citotoxicidade.; Fibroblastos.; Complexos metalicos.; Calorimetria.; Metal complexes
• Online Access: http://hdl.handle.net/11449/134326

Orientador:Marlus Chorilli === Coorientador: Patrícia Bento da Silva === Banca: Luis Alexandre Pedro de Freitas === Banca: Fernando Rogério Pavan === Resumo: A Tuberculose (TB) é mundialmente conhecida como a principal doença infecto-contagiosa de evolução crônica, em que o abandono do tratamento antes do período recomendado tende a ocasionar o desenvolvimento de casos mais graves da doença, gerando o aparecimento de cepas resistentes. O cobre interage com ligantes biologicamente ativos desenvolvendo complexos de cobre(II) com ações antimicrobiana. Carreadores lipídicos nanoestruturados (CLNs) vêm se destacando na área farmacêutica, pois apresentam a capacidade de compartimentalizar, de maneira eficiente fármacos lipofílicos e de modificar suas propriedades e comportamento em meio biológico. O objetivo deste trabalho foi avaliar o potencial de CLNs acrescidos de complexos de cobre(II) aplicáveis no estudo frente ao Mycobacterium tuberculosis. Foram obtidos 3 complexos de cobre(II), intitulados C1, C2 e C3 que contem o ligante isoniazida e os co-ligantes aniônicos cloreto, tiocianato e cianato, respectivamente. Os CLNs foram obtidos pela técnica de fusão-emulsificação, testando-se diversas formulações por Ultra turrax a 5000 rpm por 10 minutos e por sonicador com amplitude 8% por 20 minutos até a obtenção de CLNs estáveis, que foram constituídos de 3,50% e 0,50 % de poloxamer 407 e brometo de cetrimônio, respectivamente, e de 2,07%, 2,50% e 0,88% de estearato de polioxietileno, triglicérides do ácido cáprico/caprílico e óleo de rícino hidrogenado e etoxilado 40 (F32) ou óleo de rícino (F38), respectivamente. Os complexos de cobre(II) foram incorporados nos CLNs (F32.OE.C1, F32.OE.C2, F32.OE.C3, e F38.OR.C1, F38.OR.C2, F38.OR.C3), e caracterizados por diâmetro hidrodinâmico médio (Dnm), índice de polidispersidade (IPD) e potencial zeta (PZ) por 1, 15, 30, 45 e 60 dias, revelando homogeneidade da dispersão... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) === Abstract: Tuberculosis (TB) is known worldwide as the leading infectious disease of chronic evolution in which the abandonment of treatment before the recommended period tends to cause the development of more severe disease, such as the appearance of resistant strains. Copper interacts with biologically active ligands developing copper(II) complex with activities antimicrobial. Nanostructured lipid carriers (NLCs) have gained prominence in the pharmaceutical field, since they have the ability to compartmentalize efficiently lipophilic drugs and modify their properties and behavior in the biological environment. The aims of this study was to evaluate the potential of copper(II) complexes-loaded NLCs applicable in the study against Mycobacterium tuberculosis. Copper(II) complexes containing isoniazid binder were obtained and they were entitled C1, C2, and C3 where they have co-binders anionic chloride, cyanate and thiocyanate, respectively. NLCs were obtained by fusion-emulsification technique, formulations were obtained by Ultra turrax at 5000 rpm for 10 minutes followed by sonicator at 8% amplitude for 20 minutes to obtain stable NLCs, those were incorporated of 3.50% and 0.50% to surfactant poloxamer 407 and cetrimonium bromide, respectively, and 2.07%, 2.50% and 0.88% of polyoxyethylene stearate lipids, triglycerides of capric acid/caprylic and ethoxylated hydrogenated castor oil 40 OE (F32) or castor oil (F38), respectively. Copper(II) complexes were incorporated into NLCs (F32.OE.C1, F32.OE.C2, F32.OE.C3 and F38.OR.C1, F38.OR.C2, F38.OR.C3) and characterized by diameter (Dmn), polydispersivity index (PDI) and zeta potential (ZP) for 1, 15, 30, 45 and 60 days, which revealed homogeneous dispersion and excellent physical stability over the same period; the atomic force microscopy confirmed that developed... (Complete abstract click electronic access below) === Mestre