The Preformulation Study of Nicardipine•HCl

• Main Authors: Jya, Chih Mei, 賈之玫
• Other Authors: Kan-Lin Chen ；Hsiu-Ho Chen
• Format: Others
• Language: zh-TW
• Published: 1993
• Online Access: http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/25283250620351662994

碩士 === 國防醫學院 === 藥學研究所 === 82 === Nicardipine‧HCl 為第二代 1,4 dihydropyridine類之鈣離子阻斷劑， 與 Nifedipine 類似。但 Nicardipine‧HCl 的選擇性較 Nifedipine 為 佳，臨床上用來治療高血壓及鬱血性心臟病。Nicrardipine‧HCl之傳統 口服劑型，每日多次服藥造成病人不便，依順性差，所以有必要發展成控 釋型劑型。本研究工作包括下列幾點： 1.瞭解Nicardipine‧HCl之基本 物化性質，包括光譜分析，融點測定，旋光度測定，晶形確認，溶解度測 定，pKa 測定及吸附性之研究，以便能順利進行如後的安定性研究及配方 的研究工作。 2.Nicardipine‧HCl之安定性分析方法，採用已分解之檢 品以高效液相層析法進行分析，且以二極體列陣檢測層析峰之純度，建立 以C-18 管柱之層析條件。 3.以Nicardipine‧HCl 之安定性分析方法， 進行Nicardipine‧HCl 溶液之安定性受 pH 值、緩衝溶液濃度、緩衝溶 液種類 (檸檬酸鹽、磷酸鹽、胺基醋酸鹽) 及溫度，溶劑種類，光照和氧 化劑催化的影響性之探討，其反應皆遵循擬一級分解反應模式。而 Nicardipine‧HCl之固體分解動力圖則遵循擬零級分解的反應模式。 4.對於 Nicardipine‧HCl，70 ℃ 製作之 pH-log (rate) profile 加 以描述。 5.進行 Nicardipine‧HCl 與十二種賦形劑相容性研究。以 Nicradipine‧ HCl與Sodium alginate，Magnesium stearate 之不相容 性較為顯著。 6.利用 PVP-K30 與 Nicardipine‧HCl製成固體分散系， 添加不同比例之 HPC-SSL及 Eudrgit L以製備 Nicardipine‧HCl的間質 型控釋型錠劑。研究不同添加量之影響。並發展與市售控釋膠囊接近之產 品。