常用四種Quinolone系廣效性抗菌劑-Norfloxacin,Ofloxacin,Enoxacin及Pipemidicacid經由軟膏製劑製備之經皮吸收研究

• Main Authors: ZHAO,YU-YING, 趙玉英
• Other Authors: CAI,YI-HONG
• Format: Others
• Language: zh-TW
• Published: 1991
• Online Access: http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/32110804052813032301

碩士 === 高雄醫學院 === 藥學研究所 === 79 === Quinolone 系抗菌劑，由於其優異的組織滲透力，使得這一類藥物逐漸被廣泛使用。 除了口服錠劑，膠囊及針劑之外，軟膏，栓劑也正逐漸被研究當中。 本實驗針對市面常用四種Quinolone 系抗菌劑－Norfloxacin,Ofloxacin,Enoxacin， Pipemidic acid做初步軟膏處方設計。並測定四種Quinolone 系抗菌劑之酸解離常數 及辛醇／水分配係數。經由初步處方設計，經比較四種Quinolone 系抗菌劑在七種軟 膏基劑之透皮結果，發現Enoxacin的透皮效果最佳，因此針對Enoxacin做進一步處方 研究。 在七種軟膏基劑之間，對四種Quinolone 系抗菌劑而言，在大白鼠體外釋出試驗的結 果顯示，Quinolone 透皮的程度分別是，單軟膏＞聚乙二醇軟膏＞FAPG軟膏＞水／油 乳劑型吸收性軟＞UCH 軟膏＞凝膠＞油／水型親水性軟膏。 在單軟膏，FAPG軟膏，聚乙二醇軟膏，水／油乳劑型吸收性軟膏當中添加促進劑發現 ，對Enoxacin而言，促進劑的作用會明顯受軟膏基劑不同而差異。 在十八種促進劑之中，發現以乙酸丁酯在水／油型吸收性軟膏的促進效果最佳，其次 為甘草素在FAPG軟膏。 軟膏成份濃度經體內與體外試驗結果，發現以1%的濃度軟為適宜。 在大白鼠進行體內試驗之結果與體外試驗有很好的相關性，因此，本研究之體外透皮 實驗，可作為軟膏經皮處方預先篩選依據。