Piroxicam 之藥效藥劑學研究

• Main Authors: LI, GUO-HUA, 李國華
• Other Authors: CHEN, RUI-LONG
• Format: Others
• Language: zh-TW
• Published: 1987
• Online Access: http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/27821623458513745702

碩士 === 國立臺灣大學 === 藥學研究所 === 75 === Piroxicam 係一種結構較為特殊的非固醇類抗炎藥品，具有較長的血中半衰期－－在 人體約４５小時，如此使得Piroxicam 在每日一次投藥間隔中能保持相當穩定的血中 濃度，能有效抑制多形核白血球功能，血小皮凝集及前列腺素之生合成，Piroxicam 經由此些作用能治療慢性關節炎，及疼痛。與其他的NSAIDs比較，Piroxicam 具有較 低的不良作用發生率。 本研究係有關Piroxicam 生體可用率的相對比較，十位受試者依據雙向交叉試驗，分 別以單一口服２０mg的Feldene 及Piroxim 來進行比較，每次投藥之前先禁食一 晚，且二次投藥間隔相距三週。比較這二種劑型發現，此二製劑呈現不一致的血中濃 度對時間的關係性；尤其有一位受試者在服用Piroxim 之後出現較低的最高血中濃 度，較延遲的最高血中濃度出現時間及較長的血中半衰期，同時３６小時以前的血中 濃度比起Feldene 也較低。為了解析造成前述現象的原因及了解影響Piroxicam 自 製劑中釋出的因素於是進行了體外溶離試驗及體內的動物試驗。 體外溶離試驗是根據美國藥典第二十一版之單槽旋轉籃的裝置及規格執行，用不含蛋 白成份的人工腸液及人工胃液，配合５０rpm 及１００rpm 二種轉速下測試溶離情形 ，結果顯示增加溶離媒液pH值，增加溶離過程中的攪動程度，及降低Piroxicam 粉末 的顆粒大小，可增加Piroxicam 的溶離速率；結晶形及久置的效果亦可能影響Pirox- icam自劑型的釋出。 在動物試驗中，二種不同顆粒大小範圍的Piroxicam 粉末，依據雙向交叉試驗以單一 口服劑量方式投予給家兔，結果顯示改變Piroxicam 顆粒大小明顯的改變Piroxicam 的吸收速率，同時在血中濃度對時間之曲線上，亦如人體試驗結果。可看到第二吸收 高峰的現象，目前認為可能是由於腸肝循環的影響所致。