2,5-pakeistų-4-tiazolinono darinių sintezė ir antimikrobinio aktyvumo įvertinimas

• Main Author: Petreikis, Vytautas
• Other Authors: Rodovičius, Hiliaras
• Format: Dissertation
• Language: Lithuanian
• Published: Lithuanian Academic Libraries Network (LABT) 2014
• Subjects: Pharmacy; Antibiotikai; Vaistai; Sintezė; Tiazolinonas; Antibiotics; Drugs; Synthesis; Thiazolinone
• Online Access: http://vddb.library.lt/fedora/get/LT-eLABa-0001:E.02~2014~D_20140701_144825-39715/DS.005.0.02.ETD

Darbo tikslas. Susintetinti naujus 2,5-pakeistus-4-tiazolinono junginius ir ištirti jų antimikrobinį aktyvumą. Darbo uždaviniai: 1. Susintetinti 2,5-pakeistus-4-tiazolinono junginius. 2. Ištirti gautų junginių poveikį tyrimais in silico ir in vitro. 3. Susieti gautų junginių struktūros ryšį su jų aktyvumu. Metodai. Junginiai buvo sintezuoti mikrobangų metodu. Junginių aktyvumas buvo tiriamas in silico. Atliktas pirminis mikrobiologinis tyrimas in vitro užnuodytos lekštelės metodu. Rezultatai. Buvo susintetinti 8-uoni 2,5-pakeisti-4-tiazolinono dariniai. Atlikus tyrimus in silico, buvo nustatytas preliminarus poveikis S. aureus esančiam baltymui fabI. Atlikus pirminius tyrimus in vitro buvo pastebėtas trijų junginių su 5-nitrofurano pakaitu (VIP-41), 5-para-brombenzaldehido pakaitu (VIP-42), 5-dimetilamino (VIP-47) galimas priešmikrobinis poveikis prieš tirtus mikroorganizmus. Išvados. Atlikus tyrimus in vitro nustatyta, jog aktyviausi junginiai yra: VIP-41 ir VIP-47. Rodanino darinių propilo pakaitu 2-oje padėtyje priešmikrobinis aktyvumas mažesnis nei su alilo pakaitu. Taip pat nustatyta, kad rodanino darinių, su nitrofurolo pakaitu didesniam antimikrobiniam veikimui reikalinga nitro grupė. Pats alilo pakaitas junginiams reikšmingo aktyvumo nesuteikia, o svarbesnis aktyvumui aldehido pakaitas 5-oje padėtyje. === The aim of research. Synthesize new 2,5-substituted-4-thiazolinone derivatives and evaluate their antimicrobial activity. Tasks of research: 1. Synthesize new 2,5-substituted-4-thiazolinone derivatives. 2. Evaluate antimicrobial activity of newly synthesized 2,5-substituted-4-thiazolinone derivatives. 3. Evaluate compounds structure-activity relationship. Methods. Compounds were synthesized with microwave method. Their activity was evaluated in silico. Synoptic research in vivo was accomplished by a poisoned plate technique. Results. 8 2,5-substituted-4-thiazolinone derivatives were synthesized. After in silico research was evaluated preliminary bactericidic compounds activity against S. aureus, acting on fabI protein. Synoptic research in vitro has shown antimicrobial activity of three compounds: 5-nitrofuran substituted (VIP-41), 5-para-brombenzaldehyde substituted (VIP-42), 5-dimethylaminebenzaldehyde substituted (VIP-47). Conclusions. Research in vitro has shown that the most active compounds are: VIP-41 and VIP-47. Evaluated, that 4-thiazolinone derivatives with propyl substituent in a 2-nd position antimicrobial activity is less than with allyl substituent. For better anctimicrobial activity nitro group is necessary in 4-thiazolinone derivatives with nitrofurfural substituent. Allyl substituent does not provide significant antimicrobial activity itself, more important is aldehyde substituent in 5-th position.