Segurança e eficácia antioxidante pré-clínica e clínica de etossomas contendo rutina de orientação de uso cosmético

• Main Author: Thalita Marcilio Candido
• Other Authors: André Rolim Baby
• Language: Portuguese
• Published: Universidade de São Paulo 2016
• Subjects: Atividade antioxidante; Cosmetologia; Etossomas; Permeação cutânea; Rutina; Antioxidant activity; Cosmetology; Ethosomes; Rutin; Skin permeation
• Online Access: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9139/tde-25102016-123717/

Os cuidados com a pele abrangem gama de ações: cuidados com a exposição solar, alimentação balanceada, não tabagismo e alcoolismo e aplicação de produtos cosméticos, dentre outras. Sabe-se que subtâncias antioxidantes, endógenas e exógenas, auxiliam na manutenção do aspecto saudável e jovial da pele. A rutina, flavonoide pertencente à classe dos flavonóis, apresenta intensa atividade antioxidante, sendo empregada na indústria alimentícia, na prevenção ou tratamento da insuficiência venosa ou linfática e na prevenção aos danos causados pela radiação ultravioleta, por exemplo. Porém, a rutina possui taxa reduzida de permeação cutânea. O presente trabalho destinou-se a incorporar a rutina em etossomas, avaliando a segurança in vitro e in vivo, e a eficácia in vitro e ex vivo. As vesículas foram analisadas quanto ao tamanho de partícula, potencial zeta, taxa de encapsulação da rutina, atividade antirradicalar e potencial de irritação in vitro. As formulações foram avaliadas quanto ao valor de pH, características organolépticas, atividade antioxidante in vitro e ex vivo e permeação cutânea ex vivo. Os etossomas, com e sem rutina, foram obtidos por meio técnica de dispersão mecânica seguida de nova hidratação de filme, com partículas em dimensão nanométrica (369,5 e 247,0 nm, respectivamente). O potencial zeta para os etossomas sem rutina correspondeu à -39,3, enquanto que para aqueles com rutina foi -19,6. A rutina associada ao sistema etossomal foi igual a 80,1%. A rutina nas vesículas etossomais foi capaz de manter o potencial antirradicalar do flavonoide, verificado em ensaio in vitro. Os etossomas com rutina demonstraram-se seguros por meio dos ensaios in vitro e in vivo, sendo aplicados em ensaio posterior de permeação cutânea ex vivo, em voluntários. Foi observada taxa de permeação cutânea superior da rutina em etossomas em comparação com a rutina livre, assim, etossomas contendo rutina tornam-se um possível ingrediente ativo para adição em dermocosméticos destinados para uso contra o envelhecimento precoce. === Skin care covers a range of actions: limited sun exposure, a balanced diet, non smoking and non-alcoholism, and application of cosmetics. It is known that antioxidants, both endogenous and exogenous substances, assist in maintaining a healthy and youthful appearance of the skin. Rutin, a flavonoid belonging to the class of flavonols, has intense antioxidant activity and it is used in the food industry, in the prevention or treatment of venous or lymphatic insufficiency, and to prevent the damage caused by UV radiation. However, rutin has low skin permeation rate. This study was designed to incorporate rutin in ethosomes, evaluating their safety in vitro and in vivo, and efficacy in vitro and ex vivo, in order to assess the improvement of the skin permeation of the flavonoid. The ethosomes with and without rutin were obtained by a mechanical dispersion technique followed by a new lipid film hydration. The ethosomes were analyzed for particle size, zeta potential, encapsulation rate of rutin, antiradical activity and in vitro irritation potential. The formulations were evaluated for pH, organoleptic characteristics, antioxidant activity in vitro and ex vivo and ex vivo skin permeation. The association of rutin with ethosomal vesicles was able to mantain the antiradical potential of flavonoid. The ethosomes with rutin have shown to be safe through in vitro and in vivo safety assays, being applied in subsequent ex vivo tests to evaluate the skin permeation of rutin in human volunteers. A higher skin permeation rate was observed for rutin in ethosomes compared to the free rutin, thus rutin loaded ethosomes have potential as a compound in dermocosmetic formulations for premature aging.