Avaliação do efeito leishmanicida de derivados de lignanas dibenzilbutirolactônicas

• Main Author: Kelly Cristina Rodrigues
• Other Authors: Sergio de Albuquerque
• Language: Portuguese
• Published: Universidade de São Paulo 2009
• Subjects: Avaliação de substâncias.; Leishmania amazonensis; Lignanas dibenzilbutirolactônicas; MTT; Resazurina; Dibenzylbutirolactonics lignans; Resazurin; Substances evaluation.
• Online Access: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60135/tde-03092009-150725/

A leishmaniose é uma infecção causada pelo protozoário do gênero Leishmania, que causa um impacto social e econômico elevado, sendo a segunda maior incidência mundial de doença parasitária. Com o intuito de encontrar novas substâncias ou medicamentos de menor toxicidade e de custos inferiores que poderiam ser utilizados nos tratamentos de casos de infecção e, principalmente em situações de resistência parasitária, tem sido averiguada a possibilidade de utilização de substâncias de origem natural, tanto animal como vegetal, e substâncias sintéticas. Entre as que recentemente apresentaram propriedades biológicas úteis, estão alguns derivados de lignanas dibenzilbutirolactônicas que apresentam significativa ação tripanocida. Desse modo, propusemos avaliar a atividade biológica dessas lignanas em sistema in vitro, sobre formas promastigotas e amastigotas de Leishmania amazonensis. Os compostos utilizados foram (1) 7-O-N,N-dimetiletilamino cubebina, (3) cubebina, (D) 6-6´dinitroinoquinina e (H) hinoquinina. Para avaliação da atividade das substâncias foram utilizadas duas metodologias colorimétricas, MTT e Alamar Blue® e a contagem microscópica em hemocitômetro. Pelos resultados obtidos verificamos que pela contagem microscópica das formas promastigotas, as substâncias (1) 7-O-N,N-dimetiletilamino cubebina, (3) cubebina e (D) 6-6´dinitroinoquinina apresentaram potencial leishmanicida, sendo encontrados os seguintes valores de IC50: (1) = 19,4M; (3) 3,6M; (D) = 15,5M. Entretanto, os resultados obtidos com as mesmas substâncias em formas amastigotas do parasita não demonstraram atividade leishmanicida. Os métodos colorimétricos não apresentaram correspondência com a contagem microscópica, mostrando-se ineficazes para essa classe de substância. === Leishmaniasis is an infection caused by a protozoan parasite of the genus Leishmania, being the second great incidence of parasitic diseases in the world. In the search for new drugs or substances with low costs and low toxicity wich could be used in case of infection and situations of parasite resistance, being evaluated the possibility to use natural or synthetic substances. Dibenzylbutirolactonic lignans are substances with useful biological properties presenting significant trypanocidal effect. In this way we proposed to evaluate the in vitro biological activity of the lignans in of Leishmania amazonensis promastigote and amastigote forms . The compounds used were: (1) 7-O-N,N-dimethylamine cubebine, (3) cubebine, (D) 6-6´dinitroinokinine e (H) hinokinin. For the evaluation of these substances, two colorimetric methods were empoyed: MTT and Alamar Blue® , followed by microscopic counting in haemocytometer. After the results obtained after the couting of promastigote forms, we could verify that the substances (1) 7-O-N,N-dimethylamine cubebine, (3) cubebine, (D) 6-6´dinitroinokinine, and (H) hinokinin showed leishmanicidal potential, being fouded the followed values of IC50: (1) = 19.4M; (3) 3.6M; (D) = 15.5M. On the other hand the results obtained of the same substances in the parasite amastigote forms showed no leishmanicidal effect. The colorimetric methods showed no correspondence with microscopic couting demonstrating inefficacy of this substance class.