DESENVOLVIMENTO TECNOLÓGICO E AVALIAÇÃO DOS PERFIS DE LIBERAÇÃO IN VITRO DE SUSPENSÕES CONTENDO NANOCÁPSULAS DE DESONIDA COM DIFERENTES POLÍMEROS

• Main Author: Antonow, Michelli Barcelos
• Other Authors: Raffin, Renata Platcheck
• Format: Others
• Language: Portuguese
• Published: Universidade Franciscana 2018
• Subjects: desonida; nanocápsulas; liberação; modelagem matemática; desonide; nanocapsules; release; mathematical modeling; CNPQ::ENGENHARIAS
• Online Access: http://tede.universidadefranciscana.edu.br:8080/handle/UFN-BDTD/200; http://www.tede.universidadefranciscana.edu.br:8080/handle/UFN-BDTD/306

Made available in DSpace on 2018-06-27T18:56:12Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Michelli Barcelos Antonow.pdf: 1219532 bytes, checksum: 2f35dd466f8e7f2d095d5ecec218a29f (MD5) Michelli Barcelos Antonow.pdf.jpg: 3753 bytes, checksum: cffc838be05a8649fb2ed663cb00e2f6 (MD5) Previous issue date: 2012-03-20 === Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior === Desonide is a topical corticosteroid that has been used for more than 30 years, however, its prolonged use can induce several side effects, affecting dermis and epidermis. The use of nanocarriers, such as polymeric nanocapsules, allows controlled drug release and a physico-chemical study is necessary for the better understanding of these systems. In this context, the aim of this study was to develop and characterize nanocapsule suspensions (NC) containing desonide, proposing controlled drug release and elucidation of the drug release mechanism using different polymers: poly-E- caprolactona (NC PCL), Eudragit® L100 (NC L100) and Eudragit® S100 (NC S100). The suspensions were characterized in terms of pH, particle average size, polydispersity index, zeta potential and drug content. NC presented acid pH, diameter particle lower than 240 nm, polydispersity index lower than 0.2, zeta potential ranging from -21.7 to - 26.7 mV and encapsulation efficiency greater than 91% for all formulations. For the drug release studies, dialysis technique (using dialysis bags), dissolution using Franz cells and conventional dissolution were performed with the purpose of comparing the results and understanding the release mechanism. For the mathematical modeling, the monoexponential, biexponential and Korsmeyer-Peppas equations were applied. The encapsulation of desonide in NC modified the release parameters comparing to the pure drug and the NC prepared with different polymers presented different behaviors, depending on the dissolution method. The adjustment to Korsmeyer-Peppas model indicated that the release of NC desonide from the experiment using Franz cell occurred in all formulations by diffusion, however, and in the experiment with dialysis bags release was classified as anomalous transport. However, as there was a decrease in particle size during the experiment for the release for NC S100 and NC L100 indicating the erosion process and for NC PCL the size remained constant indicating the presence of only diffusion.In this way, the Korsmeyer Peppas equation was not adequate for the determination of the release mechanism from NC. === A desonida é um corticóide tópico que tem sido utilizado há mais de 30 anos, mas seu uso prolongado pode induzir diversos efeitos adversos na derme e epiderme. A utilização de nanocarreadores como as nanocápsulas poliméricas possibilitam uma liberação controlada de fármacos, sendo necessário, dessa maneira, um estudo físicoquímico para maior entendimento destes sistemas. Neste contexto, a realização do presente trabalho justifica-se através do estudo de formulação contendo suspensão de nanocápsulas (NC) de desonida, a partir de NC preparadas com diferentes polímeros: poli- E -caprolactona (NC PCL) e dois derivados do ácido metacrílico, Eudragit® L100 (NC L100) e Eudragit® S100 (NC S100). As suspensões foram caracterizadas através da determinação do pH, diâmetro de partícula, índice de polidispersão, potencial zeta, taxa de associação e doseamento do fármaco. As NC apresentaram pH ácido, diâmetro de partícula menor que 240 nm, índice de polidispersão menor que 0,2, potencial zeta negativo entre -21,7 e -26,7 mV e eficiência de encapsulaçãosuperior a 91% para todas as suspensões. Para o estudo dos perfis de liberação, foram empregadas as técnicas com utilização de sacos de diálise, célula de Franz e dissolução com o objetivo de comparar os resultados obtidos. Para a modelagem matemática, foram utilizadas as equações do tipo monoexponencial, biexponencial e de Korsmeyer-Peppas. A associação da desonida às NC modificou os parâmetros de liberação em relação à concentração total de ativo liberado, sendo o método utilizado no estudo determinante no resultado final, acarretando alterações nos ajustes dos modelos matemáticos do tipo monoexponencial e biexponencial. O ajuste ao modelo de Korsmeyer-Peppas indicou que a liberação da desonida das NC a partir do experimento utilizando célula de Franz ocorreu por difusão com todas as formulações e no experimento com sacos de diálise a liberação foi classificada como transporte anômalo. Contudo, comohouve diminuição no tamanho de partícula ao longo do experimento de liberação para as NC S100 e NC L100 indicando processo de erosão e para as NC PCL o tamanho manteve-se constante indicando a presença apenas de difusão. Nesse caso, a equação de Korsmeyer-Peppas não foi adequada para a determinação do mecanismo de libração das NC.