Síntese de novas moléculas com potencial terapêutico

• Main Author: Buzzi, Fátima de Campos
• Other Authors: Universidade Federal de Santa Catarina
• Format: Others
• Language: Portuguese
• Published: Florianópolis, SC 2012
• Subjects: Quimica; Quimica organica; Sintese; Imidas; Chalconas
• Online Access: http://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/89796

Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química. === Made available in DSpace on 2012-10-23T02:48:42Z (GMT). No. of bitstreams: 1 247344.pdf: 2033066 bytes, checksum: ff6d4180de15695d1107d1b1404fad07 (MD5) === Neste trabalho, descreve-se a síntese de imidas cíclicas, chalconas e compostos híbridos imido-chalconas, bem como reações de modificação estrutural em um composto protótipo já selecionado (N-antipirino-3,4-dicloromaleimida), o qual foi bastante ativo como antinociceptivo, em camundongos. As imidas cíclicas foram sintetizadas através de reações entre os respectivos anidridos cíclicos e diferentes aminas substituídas, as chalconas através da reação de condensação aldólica de Claisen-Schmidt e os híbridos pela associação das duas metodologias. As reações de modificação ocorreram com a substituição de um dos átomos de cloro do composto protótipo por diferentes espécies nucleofílicas. Todos os compostos foram avaliados em modelos de dor em camundongos e alguns foram também avaliados em modelos microbiológicos (antibacteriano, antifúngico e citotóxico). A avaliação do potencial antinociceptivo dos compostos imídicos, das chalconas e dos compostos hibridos demonstrou um perfil promissor. Nenhum composto testado apresentou atividade antibacteriana contra os microorganismos patogênicos avalidados, e a atividade antifúngica apenas foi observada contra os dermatófitos, para imidas e chalconas. Ambas as classes mostraram-se moderadamente tóxicas ou atóxicas frente ao microcrustáceo Artemia salina Leach. Os promissores resultados químicos e biológicos aqui demonstrados indicam a viabilidade em utilizar as classes químicas estudadas para encontrar substâncias mais ativas as quais podem representar novas possibilidades terapêuticas.