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Previous issue date: 2014-05-05 === Conselho Nacional de Desenvolvimento Cient?fico e Tecnol?gico - CNPq === Micropart?culas biodegrad?veis s?o utilizadas como sistemas de libera??o controlada de f?rmacos e est?o em constante desenvolvimento e aperfei?oamento (novos materiais, novos processos, entre outros). Quitosana representa uma alternativa interessante de biomaterial devido ?s suas caracter?sticas f?sico-qu?micas e biol?gicas. Micropart?culas de quitosana apresentam-se como sistemas promissores para carreamento e libera??o controlada de f?rmacos e vacinas principalmente por vias n?o invasivas de administra??o como as vias de mucosa. O controle da velocidade e da capacidade de intumescimento destes sistemas em meio ?cido s?o os principais fatores limitantes que precisam ser superados para que micropart?culas de quitosana possam ter todo o seu potencial de aplica??o explorado no campo farmac?utico.
Existem muitos estudos referentes a modifica??es da estrutura de micropart?culas de quitosana atrav?s de t?cnicas diversas (reticula??o qu?mica, blendas com outros pol?meros, s?ntese de novos materiais h?bridos org?nico-inorg?nico com a finalidade de modificar estas propriedades que comprometem o uso da quitosana no desenvolvimento de sistemas de libera??o controlada. A proposta deste trabalho foi de conceber e desenvolver um novo tipo de ve?culo para libera??o controlada ? base de quitosana. Nanopart?culas de s?lica (Aerosil? foram incorporadas ? uma solu??o de quitosana para gerar micropart?culas de quitosana nanoestruturadas com s?lica ? partir da evapora??o do solvente (?gua) atrav?s de um processo de secagem por spray drying.
As micropart?culas obtidas foram caracterizadas atrav?s de diferentes t?cnicas (espetroscopia infravermelho, difra??o de raios X, calorimetria diferencial de varredura, an?lise termogravim?trica, microscopia eletr?nica de varredura e microscopia eletr?nica de transmiss?o foram utilizadas para caracterizar as micropart?culas, tamb?m foram feitas estabilidade ?cida, capacidade de sor??o de umidade, propriedades de libera??o e ensaios biol?gicos. As micropart?culas nanoestruturadas com s?lica hidrof?bica (Aerosil? R972) apresentaram maior degrada??o t?rmica, a afinidade de ?gua mais baixo, melhor estabilidade ?cida e capacidade de retardar a rifampicina e cloridrato de propranolol (modelos de drogas) a libera??o em condi??es fisiol?gicas simuladas. Estudos de biocompatibilidade in vitro indicaram baixa citotoxicidade e baixa capacidade de ativar a produ??o de ?xido n?trico das c?lulas, sendo compat?vel com uma baixa a??o pr?-inflamat?ria, encorajando mais estudos sobre a utiliza??o das micropart?culas de quitosana nanoestruturadas com Aerosil? como os sistemas carreadores de f?rmacos por via oral ou nasal. === Biodegradable microspheres used as controlled release systems are important in
pharmaceutics. Chitosan biopolymer represents an attractive biomaterial alternative
because of its physicochemical and biological characteristics. Chitosan microspheres are
expected to become promising carrier systems for drug and vaccine delivery, especially
for non-invasive ways oral, mucosal and transdermal routes. Controlling the swelling
rate and swelling capacity of the hydrogel and improving the fragile nature of
microspheres under acidic conditions are the key challenges that need to be overcomed
in order to enable the exploration of the full pharmaceutical potential use of these
microparticles. Many studies have focused on the modification of chitosan microsphere
structures with cross-linkers, various polymers blends and new organic-inorganic hybrid
systems in order to obtain improved properties. In this work, microspheres made of
chitosan and nanosized hydrophobic silica (Aerosil R972) were produced by a method
consisting of two steps. First, a preparation of a macroscopically homogeneous
chitosan-hydrophobic silica dispersion was prepared followed by spray drying. FTIR
spectroscopy, X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry, thermal
gravimetric analysis, scanning electron microscopy (SEM) and high-resolution
transmission electron microscopy (TEM) were used to characterize the microspheres.
Also, the were conducted acid stability, moisture sorption capacity, release properties
and biological assays. The chitosan-hydrophobic silica composite microspheres showed improved thermal
degradation, lower water affinity, better acid stability and ability to retard rifampicin
and propranolol hydrochloride (drug models) release under simulated physiological
conditions. In vitro biocompatibility studies indicated low cytotoxicity and low
capacity to activate cell production of the pro-inflammatory mediator nitric oxide. The
results show here encourage further studies on the use of the new chitosan-hydrophobic
silica composite microspheres as drug carrier systems via oral or nasal routes.
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