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Previous issue date: 2008 === Fundação de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de Pernambuco === As doenças infecciosas são responsáveis por número apreciável de óbitos da população
mundial. A resistência de microrganismos a antibióticos existentes tem aumentado
dramaticamente nos últimos anos. Neoplasias também são fonte de grande preocupação,
visto que o câncer permanece como a segunda causa de morte, depois das desordens do
coração, tanto em países avançados como em desenvolvimento. Longe de ser apenas uma
curiosidade científica o surgimento de microrganismos resistentes a múltiplas drogas e o
grande número de casos de câncer na população mundial, têm exigido o desenvolvimento
de novas alternativas terapêuticas. Diversas publicações têm se referido às tiazolidinas,
heterocíclicos pentagonais contendo átomos de nitrogênio e enxofre em seu núcleo, como
potenciais agentes antimicrobianos e antiproliferativos. Em um estudo de relação estruturaatividade
preliminar, são descritos neste trabalho a síntese e a avaliação das atividades
antimicrobiana e citotóxica de compostos do tipo 5- benzilideno-4-tioxo-tiazolidina-2-onas.
Os derivados tiazolidínicos foram obtidos através da tiocarbonilação na posição 4 da
tiazolidina-2,4-diona, seguido de condensação tipo Knoevenagel com os respectivos
aldeídos aromáticos. Os produtos sintetizados foram purificados por cristalização, lavagem
e coluna cromatográfica em solventes apropriados, obtendo-se rendimentos entre 15 e 70%
e caracterizados estruturalmente por métodos espectroscópicos convencionais (RMN 1H,
RMN 13C e IV). A avaliação antimicrobiana foi realizada in vitro, utilizando os métodos de
difusão em disco (determinação do halo de inibição) e concentração mínima inibitória
(CMI), frente a bactérias e levedura da coleção de microrganismos do Departamento de
Antibióticos da UFPE e frente a isolados clínicos de bactérias Gram-positivas resistentes a
múltiplas drogas, obtidas e identificadas nos Setores de Bacteriologia das Unidades
Laboratoriais do hospital das Clínicas da UFPE e do Hospital Agamenon Magalhães, de
diversos sítios de infecção e setores hospitalares. Os ensaios citotóxicos foram realizados in
vitro frente a células NCI-H292 e HEp-2 (derivadas de carcinoma epidermóide de pulmão e
laringe respectivamente) cedidas pelo Instituto Adolfo Lutz. Os resultados mostraram
significativa atividade contra bactérias Gram-positivas, incluindo contra os isolados
clínicos resistentes a múltiplas drogas, destacando-se a importância da 4-tiocarbonila e do
substituinte 5-benzilideno para o aumento da atividade antibacteriana dessa classe de
compostos. Nenhum dos derivados testados exibiu atividade antiproliferativa significante
contra as linhagens celulares de carcinoma humano
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