Síntese, determinação estrutural e avaliação da atividade leishmanicida de novos derivados indólicos - tiossemicarbazônicos

Submitted by Fernanda Rodrigues de Lima (fernanda.rlima@ufpe.br) on 2018-08-29T21:32:22Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 811 bytes, checksum: e39d27027a6cc9cb039ad269a5db8e34 (MD5) DISSERTAÇÃO Paula Roberta da Silva.pdf: 1682858 bytes, checksum: 3ec9c6d9a8909de1be009f19663b2a08 (MD5) === Approved...

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Bibliographic Details
Main Author: SILVA, Paula Roberta da
Other Authors: http://lattes.cnpq.br/7568400311889864
Language:Portuguese
Published: Universidade Federal de Pernambuco 2018
Subjects:
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Doenças parasitárias – Pesquisa
Medicamentos – Desenvolvimento
Tiossemicarbazona
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SILVA, Paula Roberta da
Síntese, determinação estrutural e avaliação da atividade leishmanicida de novos derivados indólicos - tiossemicarbazônicos
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Nesse contexto, as tiossemicarbazonas são importantes compostos devido às suas propriedades químicas e biológicas, como a atividade antiprotozoária. Diante disso foram desenvolvidas novas tiossemicarbazonas substituídas com núcleo indol, obtidas através de uma rota sintética constituída por duas etapas utilizando reações clássicas de adição de Michael e condensação e avaliados quanto a seu potencial citotóxico e atividade leishmanicida in vitro frente as formas promastigotas de Leishmania infamtum. Os compostos foram caracterizados através de técnicas espectroscópicas convencionais e obtiveram rendimentos satisfatórios. A atividade leishmanicida mostrou-se promissora, todos os compostos foram capazes de inibir as formas promastigotas do parasito com IC50 que variaram entre 1,81 a 9,37 μM, onde os índices de seletividade das melhores moléculas foram de LQIT/PR-09 de 3,98 e LQIT/PR-09 de 4,91. 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In this context, thiosemicarbazones are important compounds due to their chemical and biological properties, such as antiprotozoal activity. In view of this, new thiosemicarbazones substituted with indole nuclei were obtained through a synthetic route consisting of two steps using classical Michael addition and condensation reactions and evaluated for their cytotoxic potential and leishmanicidal activity in vitro against the promastigote forms of Leishmania infamtum. The compounds were characterized by conventional spectroscopic techniques and yielded satisfactory yields. The leishmanicidal activity was promising, all compounds were able to inhibit promastigote forms of the parasite with IC50 ranging from 1.81 to 9.37 μM, where the selectivity indices of the best molecules were from LQIT / PR-09 3.98 and LQIT / PR-09 of 4.91. 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