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Previous issue date: 2017-01-20 === CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior === The absence of new drugs and the emerging parasites resistance to conventional
antimalarials stimulate the search for new substances for the treatment of malaria. In
order to obtain new antimalarial substances, the research group Laboratory of Active
Principles of the Amazon (LAPAAM) study several medicinal plants of the Amazon,
demonstrating previously that extracts of Andropogon leucostachyus Kunth have good
antimalarial activity in vitro and in vivo in rodent model, however, the active substances
were not determined Responsible for such activity. Thus, the present work aimed to
isolate, purify, identify and / or elucidate the structures of substances present in A.
leucostachyus Kunth and to evaluate them in in vitro assays against K1 Plasmodium
falciparum chloroquine-resistant to determine their respective activities Antimalarial
drugs. For this, extracts were prepared with hexane and ethyl acetate, which were
submitted to chromatographic techniques for substance isolation and antimalarial
evaluation. The determination of the chemical structures was possible by spectroscopic
techniques of nuclear magnetic resonance (NMR) 1D and 2D and high resolution mass
spectrometry (HRMS). From the hexane extracts of shoot and root were isolated two
steroids in mixture, stigmasterol and sitosterol, and from ethyl acetate extract was
isolated a phenylpropanoid, (E)-3-(2,3,6-trimethoxyphenyl) acrylic acid. The mixture of
stigmasterol and sitosterol was inactive in the antimalarial assay, while (E)-3-(2,3,6-
trimethoxyphenyl) acrylic acid was active in the initial screening, inhibiting parasite
growth by 82,5% in the concentration of 50 μg/mL, however inactive at inhibitory
concentration (IC50), with a value of 13,5μg/mL or 57 μmol. === A ausência de novos fármacos e a emergente resistência dos parasitos aos antimaláricos
convencionais estimula a busca de novas substâncias para o tratamento da malária. Com
o intuito de se obter novas substâncias antimaláricas, o grupo de pesquisa Laboratório
de Princípios Ativos da Amazônia (LAPAAM) estuda diversas plantas medicinais da
Amazônia, demonstrando previamente que extratos de Andropogon leucostachyus
Kunth apresentam boa atividade antimalárica in vitro e in vivo em modelo roedor,
contudo, não foram determinadas as substâncias ativas responsáveis por tal atividade.
Sendo assim, o presente trabalho teve como objetivo isolar, purificar, identificar e/ou
elucidar as estruturas de substâncias presentes em A. leucostachyus Kunth e avaliá-las
em ensaios in vitro contra cepas K1 de Plasmodium falciparum cloroquina-resistente
para determinação de suas respectivas atividades antimaláricas. Para tanto foram
preparados extratos com hexano e acetato de etila, os quais foram submetidos a técnicas
cromatográficas para isolamento de substâncias e avaliação antimalárica. A
determinação das estruturas químicas foi possível por meio de técnicas espectroscópicas
de ressonância magnética nuclear (RMN) 1D e 2D e espectrometria de massas de alta
resolução (EMAR). A partir dos extratos hexânicos de parte aérea e de raiz foram
isolados dois esteroides em mistura, estigmasterol e sitosterol, e do extrato acetato de
etila foi isolado um fenilpropanóide, o ácido (E)-3-(2,3,6-trimetoxifenil) acrílico. A
mistura de estigmasterol e sitosterol mostrou-se inativo no ensaio antimalárico,
enquanto o ácido (E)-3-(2,3,6-trimetoxifenil) acrílico apresentou-se ativo na triagem
inicial, inibindo o crescimento do parasita em 82,5% na concentração de 50 μg/mL,
porém inativo na concentração inibitória do parasito (CI50), com valor de 13,5 μg/mL ou
57 μmol.
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