| Summary: | === Helicobacter pylori, a gram negative bacterium, habitats the stomach of
about half of the world population. The infection caused by this bacterium is associated with some types of gastroduodenal inflammatory diseases that can reach the stage of an acute or chronic gastritis, gastric or duodenal ulcer and gastric cancer. Clarithromycin, a macrolide antimicrobial agent, has been adopted as a first therapy line for H. pylori infection treatment associated to the metronidazole or to the amoxicillin and a proton pump inhibitor. However there is a high rate of failure in completely infection eradication using this treatment, which
can be related to the short permanency time and instability of the antimicrobials agents in stomach. The target of this work was to prepare clarithromycin mucoadhesive microspheres with controlled liberation in the gastric mucosa for improving its clinical efficacy for the Helicobacter pylori infection treatment. Firstly, It has been necessary to validate the method for the quantification of clarithromycin by high efficiency liquid chromatography (CLAE). In the following step, mucoadhesive microspheres with clarithromycin were been prepared using as
ethylcellulose as the matrix and carbopol 934P as the mucoadhesive polymer. After, these microspheres have been characterized due to their size, morphology and release profile of the clarithromycin in an artificial gastric mean with milk as an alimentary standard. At the end, an in vitro mucoadhesion study has been performed. The results have made evident that it was possible validating clarithromycin quantification method by CLAE, microspheres have presented spherical shape and size from 1 to 2 m, about 30% of the clarithromycin entrapped in the microspheres has been released after 4 hours and they suggest a
long time action, and besides, that microspheres adhere in vitro to the gastric mucosa. These results will be after confirmed in vivo before of proposing this new system for Helicobacter pylori treatment === Helicobacter pylori, uma bactéria gram negativa, habita o estômago de
aproximadamente metade da população mundial. A infecção causada por esta bactéria está associada com certos tipos de inflamações gastroduodenais podendo levar ao desenvolvimento de gastrite aguda ou crônica, úlcera gástrica ou duodenal e câncer gástrico. A claritromicina, um agente antibiótico macrolídeo, tem sido utilizado como terapia de primeira linha no tratamento do Helicobacter pylori associado ao metronidazol ou amoxicilina e um inibidor da bomba de prótons. Entretanto, há uma elevada taxa de falha na erradicação completa da
infecção utilizando este tratamento, a qual pode estar ligada ao curto tempo de residência e instabilidade dos antimicrobianos no estômago. O objetivo desse trabalho foi preparar microesferas de claritromicina mucoadesivas e de liberação controlada na mucosa gástrica visando aumentar sua eficácia clínica no tratamento do Helicobacter pylori. Primeiramente, foi necessário validar o método de doseamento da claritromicina por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). Em seguida, microesferas mucoadesivas contendo claritromicina foram
preparadas utilizando etilcelulose como matriz e carbopol 934P como polímero mucoadesivo. Depois, estas microesferas foram caracterizadas em relação ao tamanho, morfologia e perfil de liberação da claritromicina em um meio gástrico artificial contendo leite como padrão alimentar. Por fim, um estudo de mucoadesão in vitro foi efetuado. Os resultados mostraram que foi possível validar o método de
doseamento da claritromicina por CLAE, que as microesferas apresentaram uma forma esférica e tamanho de 1 a 2 m, que aproximadamente 30% da claritromicina encapsulada nas microesferas foi liberada após 4 horas, sugerindo uma ação prolongada, e ainda, que in vitro as microesferas aderem à mucosa gástrica. Estes resultados serão posteriormente confirmados in vivo antes de propor a utilização desse novo sistema para o tratamento do Helicobacter pylori.
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