| Summary: | A esquistossomose é uma doença parasitária grave e de larga distribuição geográfica, que acomete cerca de 200 milhões de pessoas no mundo e ao menos 700 milhões vivem em área de risco. No Brasil a doença é conhecida por xistose ou barriga dágua e é causada pelo Schistosoma mansoni, parasito pertencente ao filo Platyhelmintes, cujo verme adulto tem como hábitat o sistema porta do hospedeiro. O agente etiológico em questão apresenta um ciclo do tipo heteroxênico, sendo o caramujo do gênero Biomphalaria o hospedeiro intermediário e, o homem, o principal hospedeiro definitivo. Os saneamentos básicos juntamente com orientações à população constituem as principais medidas profiláticas. O tratamento também deve ser considerado no controle e na profilaxia da doença, o qual é baseado no uso de oxamniquina e praziquantel. Como somente o praziquantel tem sido usado na terapêutica de esquistossomose há a necessidade de descoberta de novos medicamentos para o tratamento dessa parasitose; além da urgente demanda relacionada ao aparecimento de linhagens do verme resistentes. A justificativa para novas alternativas terapêuticas está pautada em um tratamento com menor duração, menos efeitos adversos e que não apresente resistência do parasito. Sendo assim, este trabalho teve por objetivo avaliar a atividade esquistossomicida do extrato etanólico da semente de Garcinia brasiliensis, bem como das frações hexânica, acetato-etílica e aquosa, obtidas por partição, a partir do extrato etanólico da semente. Também foi analisada a atividade de um constituinte puro, isolado dessa espécie, uma benzofenona denominada Guttiferona-A. A avaliação do efeito do extrato da semente da planta, das frações e do composto purificado sobre o S. mansoni foi realizada em vermes adultos em testes in vitro, na qual se quantificou a taxa de mortalidade e monitoraram-se os danos na superfície da membrana e atividade do sistema excretor. Essas observações também foram realizadas com o uso dos marcadores fluorescentes Hoechst 33258 e Resorufin, respectivamente. Nos estudos realizados com a GUT-A, a atividade esquistossomicida significativa foi presenciada a partir da concentração de 18,0 μg/mL nos ensaios in vitro, onde foi capaz de matar 100,0% dos parasitos, com 24 horas de incubação, permitindo chegar ao valor de ED50 em 21,8 μg/mL. Os resultados mostraram a alta capacidade esquistossomicida do extrato da semente, das frações e da GUT-A em vermes
adultos nos testes realizados in vitro. Os marcadores fluorescentes comprovaram a ação dos compostos testados, evidenciando os danos causados no sistema excretor dos parasitos, bem como lesões no tegumento, frente à exposição a várias concentrações analisadas. Ensaios posteriores serão realizados tendo como abordagem principal o mecanismo de ação da GUT-A em vermes adultos e em outras fases do ciclo de vida do S. mansoni, em testes in vitro e in vivo. === Schistosomiasis is a severe parasitic disease with large geographical distribution, affecting nearly 200 million people worldwide and at least 700 million live in risk areas. In Brazil the disease is known as “xistose” and “water belly” and is caused by Schistosoma mansoni, a parasite who belongs to the flatworm phylum, in which the adult worm lives in the portal system of the liver. The etiologic agent has a heterogenic life cycle, in which the intermediate hosts are snails of the Biomphalaria genus, and humans are the primary hosts. The main prophylactic measures include basic sanitation and public orientation. The treatment must also be considered in the control and prophylactics of the disease, which is based on the use of oxamniquine and praziquantel. Since only praziquantel has been used during schistosomiasis therapy there is a need for the discovery of new medications for parasite treatment; along with the urgent demand in relationship to resistant strains of the parasite. The justification for new, alternative therapy is guided by a shorter term treatment, with fewer side effects, and one that doesn’t provide resistance to the parasite. Thus, this work has as its objective to evaluate the schistosomicidal effect of the ethanolic extract of the Garcinia brasiliensis seed, along with the hexonic fractions, ethylic-acetate, and aquose, obtained through partition, from the ethanolic extract of the seed. The activity of a pure constituent which was isolated from this species, a benzophenone named Guttiferona-A. The evaluation of the seed extract, fraction, and pure compound effects on S. mansoni were done on adult worms in vitro, in which the mortality rate was quantified and excretory system, surface membrane damage was monitored. These observations were also made using the fluorescent markers Hoechst 33258 e Resorufin, respectively. On studies using GUT-A, significant schistosomicidal activity was witnessed in tests in vitro starting with concentrations of 18.0 μg/mL, where it was able to kill 100% of parasites, after 24 hours of incubation, allowing it to reach the ED50 value of 21.8 μg/mL. The results show a high schistosomicidal effect from the seed extract, from the fractions, and from GUT-A on adult worms used in tests in vitro. The fluorescent markets proved the effects of the compounds tested, showing the damaged caused to the excretory system, along with lesions to the integument, after exposure to various concentrations were examined. Further tests will be made having as a main
approach the effect mechanism of GUT-A on S.mansoni adult worms and organisms in other phases of the life cycle, in tests in vitro and in vivo.
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