Biological investigation of novel metal complexes of 2-amino-4-substituted phenylthiazole Schiff bases

• Main Authors: Jyotirmaya Sahoo, PhD, Sudhir K. Paidesetty, PhD
• Format: Article
• Language: English
• Published: Elsevier 2018-04-01
• Series: Journal of Taibah University Medical Sciences
• Online Access: http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1658361217301671

الملخص: أهداف البحث: المسئول عن تأخر الشفاء من الأمراض المعدية المختلفة هو الكائنات الحية الدقيقة الغازية والشوارد الحرة. هناك حاجة لجزيئات مهجنة جديدة تبقى فاعلة ضد الكائنات الحية الدقيقة الغازية ويمكن أن تمنع الشوارد الحرة. تم توليف سلسلة من ٢-أمينو-٤-فينيل ثيازول المستبدل والمعتمد على قاعدة ”شيف“ لتحمل المركبات المعدنية. طرق البحث: تم تأكيد البيئة الهيكلية للجزيئات المركبة بواسطة تحليل العناصر. كما تم التحقيق من النشاط المضاد للميكروبات لجميع الجزيئات المركبة بواسطة طريقة أجار للانتشار الجيد. وكذلك تم تحديد دراسة السمية الحادة للتوليفات والمركبات المجمعة بواسطة خط التوجيه. وتم التحقق من نشاط الكسح الجذري. النتائج: وفقآ لنتائج دراسة السمية الحادة عن طريق الفم، فإن النظائر المؤلفة هي آمنة إلى جرعة تصل ٢٠٠٠ مجم⁄كجم من وزن الجسم. أظهرت المجمعات ''٦أ'' و ''٦د'' نشاطا مضادا للجراثيم كبيرا ضد سلالات من البكتيريا مقاومة للدواء فضلا عن خاصية الكسح الجذري المحتملة. الاستنتاجات: تثبت هذه الدراسة أن خالبات المعادن مع روابط قاعدة ''شيف هي المسئولة عن تعزيز النشاط البيولوجي ضد مقاومة السلالات الميكروبية. Abstract: Objective: Invasive microorganisms and free radicals are responsible for the delayed healing of various infections. It is necessary to discovery of novel molecules that are effective against invasive microorganisms and inhibit free radicals. Therefore, a series of metal complexes of 2-amino-4-substituted phenylthiazole Schiff bases were synthesized. Methods: Structural characterization of the synthesized molecules was performed by elemental analysis, FT/IR, 1H NMR, UV–Vis spectrophotometry, LC-MS, XRD, and SEM. The antimicrobial activities of all the synthesized molecules were investigated by an agar well diffusion method. An acute oral toxicity study of the synthesized ligands and their metal complexes was conducted according to OECD guidelines. The DPPH assay was used to evaluate the radical-scavenging activities of the compounds. Results: Results of the oral acute toxicity study revealed that the synthesized analogues are safe up to a dose of 2000 mg/kg body weight. The complexes bis[{4-((4-bromo-3-methylphenyl)diazenyl)-2-((4-phenylthiazol-2-ylimino)methyl)phenoxy}]cobalt (6a) and bis[4-{(4-bromo-3-methylphenyl)diazenyl}-2-{(4-(4-chlorophenyl)thiazol-2-ylimino)methyl}phenoxy]cobalt (6d) exhibited significant antibacterial activities against drug-resistant bacterial strains as well as potent radical-scavenging properties. Conclusion: The results justify that the chelation of metals with Schiff base ligands enhances their biological activities against drug-resistant microbial strains. الكلمات المفتاحية: مضادات الميكروبات, مضادات الأكسدة, القابلية المغناطيسية, قاعدة شيف؛ طيفي, Keywords: Antimicrobial, Antioxidant, Magnetic susceptibility, Metal complexes, Schiff base