Tiyazol-fenilasetik asit bileşiklerinin dual antibakteriyel-COX enzim inhibitörleri olarak sentezleri

• Main Author: Hülya Karaca Gençer
• Format: Article
• Language: English
• Published: Cukurova University 2017-12-01
• Series: Cukurova Medical Journal
• Subjects: inflammation; infection; cyclooxygenases; antibacterial; inflamasyon; enfeksiyon; siklooksigenaz; antibakteriyal
• Online Access: https://dergipark.org.tr/tr/pub/cumj/issue/28065/306424?publisher=cu

Amaç: Bu çalışmanın amacı inflamasyon ve enfeksiyon geçiren hastalara önerilebilecek çift etkili potansiyel ilaçlar sunmak olup bu bağlamda tiyazol fenilasetik asit türevlerinin antienflamatuvar ve antibakteriyal aktiviteleri araştırmaktır.Gereç ve Yöntem: Yeni sentezlenen bu bileşiklerin antienflamatuvar etkileri fluorometrik yöntem ile belirlenmiştir. Bu yöntem COX1 (siklooksigenaz 1) ve COX2 (siklooksigenaz-2) enzim inhibisyonu sırasında oluşan ara ürünler prostaglandin-1 ve prostaglandin-2’nin belirlenmesine dayanmaktadır. Ibuprofen ve Nimesulid  referans ilaç olarak kullanılmıştır. Antimikrobiyal aktiviteyi belirlemek üzere mikrobroth dilüsyon testi kullanılmıştır. Bileşiklerin iki kat seri dilüsyonları mikroorganizmalara karşı denenmiş ve bileşiklerin minumum inhibisyon konsantrasyonları CLSI’ye göre belirlenmiştir. Kloromfenikol control ilaç olarak kullanılmıştır. Bulgular: Fluorometrik yöntem ve antimikrobiyal aktivite sonuçları karşılaştırılmıştır. 2b nin önemli COX1 ve COX2 inhibisyon etkiti olduğu gözlenmiş olup, 4-klorofenil ve fenil grubu taşıyan 2d nin ise aktivitesinin daha iyi olduğu gözlenmiştir. Aynı sırada 2d nin antimikrobiyal etkisinin kontrol ilaç olarak kullanılan kloromfenikole eş ya da daha iyi olduğu belirlenmiştir. Sonuç: Sentezlenen bileşikler arasında 2d hem antiinflamatuar hemde antibakteriyal aktivite göstermiştir. 2d umut veren potansiyel bir ilaç olarak değerlendirilebililr. 2d’nin iskelet yapısı üzerine yapılacak olan ileri çalışmalar yeni, alternatif dual antiinflamatuvar ve antibakteriyal ilaç gelişimine ve böylece her iki hastalığın semptomlarından muzdarip hastalar için umut olacaktır.