Yeni piperazin bileşiklerinin sentezi ve antikolinesteraz etkilerinin araştırılması

• Main Author: Yusuf ÖZKAY
• Format: Article
• Language: English
• Published: Cukurova University 2017-09-01
• Series: Cukurova Medical Journal
• Subjects: ache; bche; piperazin; inhibisyon.; piperazine; inhibition
• Online Access: https://dergipark.org.tr/tr/pub/cumj/issue/26525/323967?publisher=cu

Amaç: Bu çalışmada bazı yeni piperazin bileşiklerinin antikolinesteraz etkinliklerinin değerlendirilmesi amaçlanmıştır.Gereç ve Yöntem: On yeni piperazin türevi sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapı aydınlatmaları spektroskopik yöntemler ile gerçekleştirilmiştir. Bu bileşiklerin asetilkolin esteraz (AChE) ve butirilkolin esteraz enzimleri üzerindeki etkileri, Elmann kolorimetrik metodu ile belirlenmiştir. En etkili 2b bileşiği için Lineweaver–Burk grafiği kullanılarak enzim kinetik çalışmaları gerçekleştirilmiştir.Bulgular: Klor değişken grubu içeren 2b kodlu bileşiğin 1mM, 0.1 mM and 0.01 mM konsantrasyonlarda sırasıyla % 82.95, % 66.93 ve %42.63 inhibisyon oranları ile en etkili türev olduğu belirlenmiştir. Enzim kinetik çalışmaları sonucunda 2b kodlu bileşiğin non-kompetitif tip inhibisyon gösterdiği tespit edilmiştir.Sonuç: Hiçbir bileşik standart ilaçlar donepezil ve takrin kadar etki göstermemiştir. Ancak 2b ve 2c kodlu bileşikler AChE enzimine karşı seçici ve umut verici düzeyde inhibisyon sergilemiştir.