Interação de anestésicos locais com lipossomos determinada por espectroscopia de infravermelho

• Main Authors: L. F. FRACETO, E. DE PAULA
• Format: Article
• Language: English
• Published: São Paulo State University (UNESP) 2006-01-01
• Series: Revista de Ciências Farmacêuticas Básica e Aplicada
• Subjects: anestésicos locais; lipossomos; infravermelho.
• Online Access: http://rcfba.fcfar.unesp.br/index.php/ojs/article/view/572
• ISSN: 1808-4532; 2179-443X

Neste trabalho foram investigados os efeitos de dois anestésicos locais, lidocaína e benzocaína, sobre as propriedades estruturais e dinâmicas de vesículas unilamelares de fosfatidilcolina de ovo em pH 7,4 e 10,5 para determinar a localização preferencial destes anestésicos no interior da bicamada. Mudanças na organização de vesículas unilamelares pequenas foram determinadas através de espectroscopia de infravermelho com transformada de Fourier. Os experimentos de infravermelho mostraram que os anestésicos locais alteram as ligações de hidrogênio das moléculas de água monitoradas através das regiões da cadeia acila, grupamento fosfato e carbonilas da região do glicerol dos fosfolipídios. Os efeitos do aumento da concentração dos anestésicos locais nestas regiões mostraram que a lidocaína ionizada torna maior o acesso de moléculas de água nas regiões do grupamento de fosfato e carbonilas da região do glicerol. Para a lidocaína neutra (pH 10,5) o principal efeito observado foi na região do glicerol. Já para o anestésico local benzocaína foi observada uma diminuição do acesso de moléculas de água na região das carbonilas do glicerol. Um modelo proposto indica que a lidocaína ionizada e a neutra ligam-se aos lipídios próximos ao grupamento fosfato e região do glicerol. Para a benzocaína a localização preferencial proposta foi a região do glicerol e os primeiros carbonos da cadeia acila. A posição preferencial dos anestésicos nas membranas fosfolipídicas modelo pode modular o acesso destas moléculas em seus sítios de ligação na proteína canal de sódio voltagem-dependente.