In vitro anti-inflammatory effects of naturally-occurring compounds from two Lauraceae plants

• Main Authors: Ericsson D. Coy-Barrera, Luis E. Cuca-Suarez
• Format: Article
• Language: English
• Published: Academia Brasileira de Ciências 2011-12-01
• Series: Anais da Academia Brasileira de Ciências
• Subjects: COX; lignanos furofurânicos; 5-LOX; Ocotea macrophylla; agregação plaquetária; Pleurothyrium cinereum; furofuran lignans; platelet aggregation
• Online Access: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0001-37652011000400026
• ISSN: 0001-3765; 1678-2690

The in vitro anti-inflammatory effects of seven known lignans and one dihydrochalcone isolated from the leaves of two Lauraceae species (Pleurothyrium cinereum and Ocotea macrophylla), were evaluated through the inhibition of COX-1, COX-2, 5-LOX and the aggregation of rabbit platelets induced by PAF, AA and ADP. (+)-de-4"-O--methylmagnolin 4 was found to be a potent COX-2/5-LOX dual inhibitor and PAF-antagonist (COX-2 IC50 2.27 µM; 5-LOX IC50 5.05 µM; PAF IC50 2.51 µM). However, all compounds exhibited an activity at different levels, indicating good anti-inflammatory properties to be considered in further structural optimization studies.<br>Os efeitos anti-inflamatórios in vitro de sete conhecidos lignanos e uma dihidrocalcona isolados das folhas de duas espécies da família Lauraceae (Pleurothyrium cinereum e Ocotea macrophylla) foram avaliados por meio da inibição da COX1, COX-2, 5-LOX e agregação de plaquetas de coelhos induzida por PAF, AA e ADP. A (+)-4"-O-metilmagnolina-4 foi encontrada como mais potente inibidora tanto da COX-2 quanto de 5-LOX e antagonista de PAF (COX-2 IC50 2,27 µM; 5- LOX IC50 5,05 µM; PAF IC50 2,51 µM). Entretanto, todos compostos mostram uma atividade em intensidades diferentes, indicando boas propriedades anti-inflamátorias a serem consideradas para futuros estudos de modificações e otimização estruturais.