СИНТЕЗ ТА ПРОТИПУХЛИННА АКТИВНІСТЬ 2-(1H-БЕНЗІМІДАЗОЛ-2-ІЛ)- І 2-БЕНЗТІАЗОЛ-2-ІЛ-3-(5-АРИЛФУРАН-2-ІЛ)АКРИЛОНІТРИЛІВ

• Main Authors: Yu. Е. Matiichuk, V. V. Ogurtsov, V. S. Matiychuk
• Format: Article
• Language: English
• Published: Ukrmedknyha Publishing House 2019-04-01
• Series: Фармацевтичний часопис
• Subjects: фуран; бензімідазол; бензтіазол; арилювання; реакція Кньовенагеля; протипухлинна активність
• Online Access: https://ojs.tdmu.edu.ua/index.php/pharm-chas/article/view/9929
• ISSN: 2312-0967; 2414-9926

Мета роботи. Синтез та дослідження протипухлинної активності 2-(1H-бензімідазол-2-іл)- і 2-бензтіазол-2-іл-3-(5-арилфуран-2-іл)акрилонітрилів. Матеріали і методи. Органічний синтез, 1Н ЯМР спектроскопія, елементний аналіз, фармакологічний скринінг. Результати  й  обговорення. Взаємодією 5-арилфурфуролів з (1H-бензімідазол-2-іл)- та бензтіазол-2-ілацетонітрилом отримано ряд нових 2-(1H-бензімідазол-2-іл)- та 2-бензтіазол-2-іл-3-(5-арилфуран-2-іл)акрилонітрилів. Структуру синтезованих сполук підтверджено елементним аналізом та спектроскопією 1Н ЯМР. Здійснено дослідження біологічної активності синтезованих сполук. Встановлено, що вони проявляють протипухлинну дію різного рівня зі значеннями  mean GP = 32.11 – 102.31%. Висновки. Розроблено методику синтезу 2-(1H-бензімідазол-2-іл)- та 2-бензтіазол-2-іл-3-(5-арилфуран-2-іл)акрилонітрилів. Досліджено протипухлинну активність синтезованих сполук. Ідентифіковано сполуку-хіт – 2-(1H-бензімідазол-2-іл)-3-[5-(4-хлорофеніл)фуран-2-іл]-акрилонітрил, перспективну для подальшої оптимізації.